TAS6417,CAS 1661854-97-2

Popis produktu:

Názov produktu: TAS6417,CAS 1661854-97-2

 

Synonymá:

(S)-N-(4-amino-6-metyl-5-(chinolín-3-yl)-8,9-dihydropyrimido[5,{{ 9}}b]indolizín-8-yl)akrylamid;

2-propénamid, N-[(8S)-4-amino-8,9-dihydro-6-metyl-5-(3-chinolinyl) pyrimido[5,4-b]indolizín-8-yl]-;

 

Chemické a fyzikálne vlastnosti

Test: NLT99%

Hustota: 1,40±0,1 g/cm³

Molekulový vzorec: C23H20N6O

Molekulová hmotnosť: 396,44

Bolingov bod: 756,6±60,0 stupňa

pKa:12,81±0,40

Stav úložiska:-20 stupeň

 

Využitie:

Spomedzi 255 detegovaných kináz okrem EGFR TAS6417 inhiboval aj 25 ďalších kináz v koncentráciách pod 1000 nM, s hodnotou IC50 viac ako 100-krát vyššou ako WTEGFR. TAS6417 inhibuje TXK, BMX, HER4, TEC, BTK a JAK3 s hodnotou IC50 menšou ako 10-násobok hodnoty IC5Chemicalbook0 pre WTEGFR. TAS6417 môže inhibovať proliferáciu buniek Ba/F3 riadenú viacerými mutáciami exónu 20 EGFR s IC50 v rozsahu od 5,05 ± 1,33 nmol/l do 150 ± 53 nmol/l. TAS6417 nemá žiadny účinok na bunky nezávislé od EGFR, ako sú bunky NCI-H23 a NCI-H460.

V modeli nádoru riadenom vloženou mutáciou EGFR Exónu 20 môže TAS6417 spôsobiť trvalú regresiu nádoru. Po podaní TAS6417 rýchlo nastáva efekt regresie nádoru a je účinný počas celého liečebného procesu. Farmakokinetická analýza ukazuje, že po perorálnom podaní 50 mg/kg a 100 mg/kg TAS6417 myšiam sa plazmatická koncentrácia liečiva rýchlo zníži do 4 hodín od Chemicalbook. Účinná dávka TAS6417 u potkanov môže dosiahnuť nižšiu maximálnu koncentráciu v krvi ako u myší, ale koncentrácia v krvi u potkaních modelov je trvalejšia a stabilnejšia a trvá až 8 hodín. V kožnom tkanive môže TAS6417 inhibovať mutantný EGFR skôr ako divoký EGFR v nádorovom tkanive. TAS6417 môže predĺžiť čas prežitia zvierat s rakovinou pľúc.

 

Ak máte záujem o naše produkty alebo máte nejaké otázky, neváhajte nás kontaktovať!

 

Produkty chránené patentom sú ponúkané len na účely výskumu a vývoja. Konečná zodpovednosť je však výlučne na kupujúcom.

Populárne Tagy: tas6417,cas 1661854-97-2, výrobcovia, dodávatelia, továreň, kúpiť, na sklade

• Dvojica: Irbinitinib CAS 937263-43-9
• Ďalšie: 6-bróm-4-metoxypyrazolo[1,5-a]pyridín-3-karbonitril CAS 1207836-10-9