Apalutamid (ARN-509) CAS 956104-40-8

CAS č.: 956104-40-8
Molekulárny vzorec: C21H15F4N5O2S
Molekulová hmotnosť: 477,435
EINECS Č.: 807-449-9
MDL Č.: MFCD22380626

Zaslať požiadavku

Podrobnosti o produkte

Popis produktu:

Názov produktu: Apalutamid (ARN-509) CAS č.: 956104-40-8

Synonymá:

4- [7- [6-kyano-5- (trifluórmetyl) pyridín-3-yl] -8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro [3,4] oktán-5-yl] -2-fluór-N -metylbenzamid;

Benzamid, 4- [7- [6-kyano-5- (trifluórmetyl) -3-pyridinyl] -8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro [3,4] okt-5-yl] -2-fluór- N-metyl;

Chemical& Fyzikálne vlastnosti:

Vzhľad: Biely až sivobiely prášok

Stanovenie: ≥99,0%

Hustota: 1,6 g / cm3

Teplota topenia: 190-192 ° C

Rozpustnosť DMSO pri 25 ° C: 18 mg / ml

Rozpustnosť Voda pri 25 ° C: Nerozpustný

Rozpustnosť etanol pri 25 ° C: 5 mg / ml

Apalutamid (INN) (vývojové krycie meno ARN-509, tiež JNJ-56021927) je nesteroidný antiandrogén, ktorý sa vyvíja na liečbu rakoviny prostaty. Je podobný enzalutamidu štrukturálne aj farmakologicky, pôsobí ako selektívny kompetitívny antagonista androgénového receptora (AR), má však určité výhody vrátane vyššej účinnosti a zníženej permeácie centrálneho nervového systému. Apalutamid sa slabo viaže na receptor GABAA podobne ako enzalutamid, ale vzhľadom na svoje relatívne nižšie centrálne koncentrácie môže mať v porovnaní s ním nižšie riziko záchvatov.

V doterajších klinických skúškach sa zistilo, že tento liek je účinný a dobre znášaný, s najbežnejšími hlásenými vedľajšími účinkami vrátane únavy, nevoľnosti, bolesti brucha a hnačiek.

Apalutamid je v súčasnosti vo fáze III klinických štúdií zameraných na kastračne rezistentný karcinóm prostaty.

Nedávno sa zistilo, že získaná mutácia F876L AR identifikovaná v bunkách pokročilého karcinómu prostaty poskytuje rezistenciu voči enzalutamidu aj apalutamidu. Novší antiandrogén, darolutamid (ODM-201), nie je touto mutáciou ovplyvnený, ani sa nezistil, že by bol ovplyvnený inými testovanými / známymi mutáciami AR .; Apalutamid môže byť účinný v podskupine pacientov s rakovinou prostaty so získanou rezistenciou na abiraterónacetát.

Ak máte záujem o naše výrobky alebo máte akékoľvek otázky, neváhajte nás kontaktovať!

Produkty pod patentom sú ponúkané pre R& D iba na účel. Konečná zodpovednosť však spočíva výlučne na kupujúcom.

Populárne Tagy: apalutamid (arn-509) cas 956104-40-8, výrobcovia, dodávatelia, továreň, kúpiť, skladom

Zaslať požiadavku