Kyselina obeholová CAS 459789-99-2

Popis produktu:

Názov produktu: Kyselina obeticholová CAS NO: 459789-99-2

Synonymá:

(3α,5β,6α,7α)-6-Etyl-3,7-dihydroxychol-24-o kyselina;

3α,7β-dihydroxy-6α-etyl-5β-cholan-24-o kyselina;

Chemické a fyzikálne vlastnosti:

Vzhľad : Biely až sýbiely kryštalický prášok

Test: ≥99,0%

Hustota: 1,091 g/cm³

Bod topenia:>98°C

Bod varu: 562,9°C pri 760 mmHg

Teplota vzplau: 308,3°C

Index lomu: 1,529

Tlak pár: 0mmHg pri 25°C

PSA: 77.7600

LogP: 5.1140

Rozpustnosť: dioxán (striedmý), DMSO (mierne), metanol (mierne);

Kategória: Normy; Steroidy; Enzýmové aktivátory a inhibítory; Farmaceutické/API drogové nečistoty/metabolity;

Bezpečnostné informácie:

Kód HS: 2918990090

Skladovanie:Skladované v chladnej a suchej dobre uzavretej nádobe. Uchovávajte mimo pred vlhkosťou a silným svetlom/teplom.

Aplikácie: 

1. Kyselina 6α-etylchenodeoxycholová bola známa ako INT-747. To prechádza vývojom ako farmaceutické činidlo pre niekoľko ochorení pečene a súvisiacich porúch;

2. Kyselina cholan-24-oová, 6-etyl-3,7-dihydroxy-, (3α,5β,6α,7α,80)-, je derivát kyseliny žlče Chenodeoxycholic Acid.

Naša továrenská výroba kyselina obeticholová CAS 459789-99-2, vyspelá technológia, stabilný výkon, zabezpečenie kvality.

Stav zásob: Na sklade.

Môžeme poskytnúť 6-etylchenodeoxycholický aicd certifikát analýzy (COA), CAS 459789-99-2 Metóda analýzy (MOA), 3A,7A-DIHYDROXY-6A-ETYL-5B-CHOLAN-2 4-OIC ACID Cesta syntézy (ROS), (3alpha,5beta,6alpha,7alpha)-6-Etyl-3,7-dihydroxycholan-24-kyselina oina Materiál Bezpečnosť Data Sheet (MSDS) a ďalšie podporu pre vás!

Kyselina obeticholová bola vyviená Intercept Pharmaceutical Company v Spojených štátoch. Jeho zložený patent bol použitý v Spojených štátoch v roku 2001, a číslo patentu je US7138390. V súčasnosti sa v Číne neaplikoval žiadny zložený patent. Kyselina obeticholová je prvý liek vyvinutý na liečbu cholestatického ochorenia pečene za 20 rokov u pacientov, ktorí úplne nereagujú alebo nemôžu tolerovať kyselinu ursodeoxycholovú.

Farmakologické účinky: PBC je chronická cholestáza spôsobená dyspláziou žlčových kanálov alebo metabolizmom žlčových kyselín. Rozpúšťa lipidy v bunkovej membráne, mení priepustnosť a vyteká z obsahu buniek a nakoniec postupuje k ochoreniu fibrózy pečene a cirhózy. V súčasnosti je hlavným klinickým liekom na liečbu PBC kyselina ursodeoxycholová, ktorá stimuluje hlavne hepatobiliárnu sekréciu intracelulárnou signalizujúcou molekulou mitogénom aktivovanou proteínkinázou (MAPK) a chráni epitelové bunky pred deštrukciou žlčových kyselín.

Kyselina obecholová (kyselina obeticholová), tiež známy ako kyselina 6-etylchenodeoxycholová, je nový derivát kyseliny chenodeoxycholovej (CDCA) v ľudských primárnych žlčových kyselín. Je to farnesoidný derivát X receptor (FXR). ) Prírodných ligandov. Kyselina obeticholová je agonista farnesoidných X receptorov, ktorý nepriamo inhibuje génovú expresiu cytochrómu 7A1 (CYP7A1) aktiváciou farnesoidného X receptora. Keďže CYP7A1 je enzým biosyntézy kyseliny žlčovej obmedzujúci rýchlosť, kyselina obeticholová môže inhibovať syntézu žlčových kyselín a používa sa na liečbu primárnej biliárnej cirhózy a nealkoholického tukového ochorenia pečene. Kyselina obeticholová bola úspešne vyviedla Intercept Pharmaceuticals v Spojených štátoch. Je to prvý liek vyvinutý na liečbu cholestatického ochorenia pečene za 20 rokov. Štúdia je pre pacientov, ktorí nie sú dostatočne reagovať alebo nemôžu tolerovať staré štandardné liečebné liek ursodeoxycholic kyseliny. V placebom kontrolovanej klinickej štúdii fázy III kyselina obeticholová (OCA) zvýšila hladiny dvoch biomarkerov spojených so zníženým rizikom transplantácie pečene. Zložený koncový bod klinických štúdií je, že alkalická fosfatázy sa znižuje najmenej o 15%, aktivita alkalickej fosfatázy v sére je nižšia ako 1, 67- násobok hornej hranice normálu a bilirubín je v normálnom rozmedzí, alkalická fosfatázy sa používa na označenie závažného ochorenia pečene Biomarker stupňa.

Kyselina obeticholová sa tiež testuje na liečbu bežnejšieho typu mastnej pečene-nealkoholickej steatohepatitis. Klinická štúdia tohto lieku fázy 2 na liečbu tejto indikácie bola predčasne ukončená kvôli jeho presnej účinnosti. Spoločnosť EvaluatePharma predpovedá, že predaj kyseliny obeticholovej v roku 2020 by mal dosiahnuť 2,992 miliardy amerických dolárov. Patentové čísla súvisiace s kyselinou obeholickou v Číne: CN200980154713 a CN200880006937. Nealkoholické mastné ochorenie pečene (NAFLD) je prejavom metabolického syndrómu v pečeni, zvyčajne spojené s obezitou, dyslipidémiou a inzulínovou rezistenciou. Všeobecne povedané, NAFLD možno rozdeliť do dvoch podtypov: jednoduché mastné pečene a nealkoholické steatohepatitis (NASH). Jednoduchá tuková pečeň je non-progresívne, zatiaľ čo NASH môže postupovať k cirhóze a dokonca aj pečeňových buniek. Rakoviny.

Štúdie ukázali, že inzulínová rezistencia zohráva dôležitú úlohu v patogenéze NAFLD/NASH. Preukázalo sa, že inzulínové senzibilizátory, ako sú lieky na tiazolidíndión, sú účinné pri zlepšovaní zápalu pečene a obsahu tuku, ale nemôžu blokovať progresiu fibrózy spôsobenej NASH. Farnesoidné deriváty X receptory majú tiež za následok zlepšenie inzulínovej rezistencie a hrajú dôležitú úlohu v metabolizme žlčových kyselín, lipidov a cukrov.

Kyselina obeticholová je ľudská žlčová kyselina napodobňujúca. Je to polosyntetická kyselina chenodeoxycholová a špecifický agonista farnesoidných derivátových X receptorov. Bol vyvinutý Intercept Pharmaceuticals na liečbu primárnej žlčovej pečene Pri liečbe cirhóznej PBC, nealkoholickej steatohepatitis a iných ochorení pečene a črevných ochorení sa pokusy na zvieratách ukázali ako jeho účinok na zlepšenie inzulínovej rezistencie a zníženie obsahu tuku v pečeni. 6-týždňová multicentrická, randomizovaná, dvojito zaslepená klinická štúdia zo Spojených štátov zahŕňala 64 pacientov s diabetom 2. Fibróza úrovni, a má určitý vplyv na zníženie telesnej hmotnosti. Tento záver však stále potrebuje dlhodobejšie sledovanie vo väčšom rozsahu a musí byť potvrdený patológiou pečene.

Ak máte záujem o naše produkty alebo máte akékoľvek otázky, neváhajte nás kontaktovať!

Výrobky, na ktoré sa vzťahuje patent, sú ponúkané len na účely R & D. Konečnú zodpovednosť však nesie výlučne kupujúci.

Populárne Tagy: cas kyseliny obeticholicovej 459789-99-2, výrobcovia, dodávatelia, továreň, nákup, na sklade

• Dvojica: nie
• Ďalšie: Monohydrát sitagliptínfosfátu CAS 654671-77-9