Inhibítor emopamilového väzbového proteínu (EBP) DSP-0390 vstupuje do prvej fázy 1 klinickej štúdie na ľuďoch!

Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, 100% dcérska spoločnosť Sumitomo Dainippon Pharma, japonskej farmaceutickej spoločnosti, nedávno oznámila, že prvému pacientovi sa podávalo v klinickej štúdii fázy 1 (NCT0502351) hodnotiacej skúmaný liek DSP-0390. DSP-0390 je inhibítor proteínu viažuceho emopamil (EBP) na liečbu pacientov s recidivujúcim gliómom vysokého stupňa.

Glióm vysokého stupňa je najčastejším typom malígneho nádoru mozgu, ktorý môže spôsobiť významnú morbiditu a úmrtnosť. Predklinické štúdie ukázali, že DSP-0390 môže mať protinádorovú aktivitu a pomôcť vyriešiť túto dlhodobú neuspokojenú medicínsku potrebu.

Táto štúdia fázy 1 je prvou humánnou, nezaslepenou štúdiou s eskaláciou dávky a jej hlavným účelom je zhodnotiť bezpečnosť a znášanlivosť DSP-0390 u pacientov s recidivujúcim gliómom vysokého stupňa. Skúška tiež určí maximálnu tolerovanú dávku (MTD) a/alebo rozšírenú odporúčanú dávku (RDE). Sekundárnym účelom je opísať farmakokinetické (PK) charakteristiky DSP-0390.

Po dokončení časti štúdie so zvyšovaním dávky štúdia vstúpi do rozšírenej časti časti 2, aby sa vyhodnotilo, či má DSP-0390 predbežnú protinádorovú aktivitu a aby sa určila liečba recidivujúceho malígneho lepidla stupňa III alebo IV podľa WHO (WHO). odporúčaná dávka 2. fázy pre hromadné nádory (RP2D).

DSP-0390 je inhibítor proteínu viažuceho emopamil (EBP) av súčasnosti sa podrobuje štúdii fázy 1 u pacientov s rekurentným gliómom vysokého stupňa (NCT0502351). EBP je membránový proteín endoplazmatického retikula, ktorý sa podieľa na biosyntéze cholesterolu. Pretože väčšina rakovinových buniek je charakterizovaná up-reguláciou rôznych dráh zodpovedných za ich biosyntézu, a potreba cholesterolu na podporu bunkovej proliferácie je vysoká.

Preto sa očakáva, že inhibícia EBP pomocou DSP-0390 spôsobí deštrukciu homeostázy cholesterolu a indukuje smrť rakovinových buniek. Okrem toho sa uvádza, že EBP je vysoko exprimovaný v niekoľkých typoch rakoviny a je spojený s agresívnym fenotypom určitých typov rakoviny. DSP-0390 má potenciál mať protinádorovú aktivitu pri týchto rakovinách.