Antagonista receptora Otsuka V2 OPC-61815 fáza 3 klinický úspech: účinnosť a bezpečnosť porovnateľná s perorálnym tolvaptanom!

Japonská farmaceutická spoločnosť Otsuka nedávno oznámila pozitívne prvé výsledky hodnotenia projektu OPC-61815 pre liečbu srdcového edému (srdcový edém) fázy 3.

OPC-61815 je proliečivo perorálneho tolvaptanu (tolvaptan fosforečnan sodný), ktorý sa po podaní v tele premení na aktívny liek tolvaptan. V neklinických štúdiách bol OPC-61815 po intravenóznej injekcii rýchlo hydrolyzovaný na tolvaptan a preukázal svoj účinok.

Tolvaptan je nová zlúčenina objavená Otsukou. Liečivo je perorálny antagonista receptora vazopresínu V2, ktorý môže inhibovať reabsorpciu vody v obličkovom zbernom potrubí, čím podporuje vodnú diurézu bez konzumácie elektrolytov (akvaréza).

chemická štruktúra tolvaptanu (zdroj obrázku: raystarbio.cn)

V klinickej štúdii fázy 3 uskutočnenej v Japonsku sa hodnotila účinnosť a bezpečnosť tabliet OPC-61815 a 15 mg tolvaptanu pri liečbe 294 pacientov s kardioedémom. Výsledky ukázali, že v porovnaní s 15 mg tabletami tolvaptanu vykazoval OPC-61815 non-inferioritu z hľadiska primárneho koncového bodu zmeny hmotnosti pri konečnej dávke. Okrem toho nebol žiadny významný rozdiel v kľúčových sekundárnych cieľových ukazovateľoch od tabliet tolvaptanu. Počas testu neboli zistené žiadne problémy s bezpečnosťou.

Očakáva sa, že kompletný súbor údajov projektu III. Fázy OPC-61815 sa bude vymieňať na nadchádzajúcej lekárskej konferencii a v lekárskych časopisoch. Ak bude schválený, očakáva sa, že OPC-61815 poskytne novú možnosť liečby pre pacientov, ktorí nemôžu užívať tolvaptan perorálne.