V EÚ sa chystajú schváliť tablety perorálneho antagonistu receptora GnRH Relugolix.

Myovant Sciences je zdravotnícka spoločnosť zameraná na vývoj inovatívnych terapií na predefinovanie starostlivosti o ženy a mužov. Spoločnosť nedávno oznámila, že Výbor pre lieky na humánne použitie (CHMP) Európskej agentúry pre lieky (EMA) vydal pozitívne hodnotiace stanovisko odporúčajúce schválenierelugolixzložené tablety Ryeqo (relugolix 40 mg, estradiol 1,0 mg, noretindrón acetát 0,5 mg), liečivo sa užíva perorálne jedenkrát denne na liečbu stredne závažných až závažných príznakov súvisiacich s maternicovými myómami u žien v plodnom veku. Dva najbežnejšie príznaky maternicových fibroidov sú menorágia (HMB) a bolesť.

V marci 2020 Myovant podpísal exkluzívnu licenčnú zmluvu s Maďarom Gedeonom Richterom. Spoločnosť Gedeon bude predávať kombinované tablety relugolixu v Európe, Rusku, Latinskej Amerike, Austrálii a na Novom Zélande a v ďalších krajinách a regiónoch. Liečba maternicových fibroidov a endometriózy. Podľa podmienok dohody Myovant naďalej vedie globálny vývoj tabliet zložených z relugolixu, zatiaľ čo Jirui je zodpovedný za miestny klinický vývoj, výrobu a všetku komercializáciu vo svojom regióne.

Pozitívne hodnotiace stanoviská výboru CHMP vychádzajú z údajov o bezpečnosti a účinnosti projektu LIBERTY fázy 3. Projekt obsahuje 2 opakované 24-týždňové cezhraničné klinické štúdie (LIBERTY 1 a LIBERTY 2), jednoročnú rozširujúcu štúdiu a náhodnú abstinenčnú štúdiu na vyhodnotenie bezpečnosti a účinnosti tabliet zložených z relugolixu až na 2 roky. Výsledky výskumu LIBERTY 1 a LIBERTY 2 boli publikované v medzinárodnom lekárskom časopise&„New England Journal of Medicine &“; (NEJM) vo februári 2021. Ako už bolo spomenuté, tieto dve štúdie dosiahli primárny cieľový ukazovateľ miery remisie straty menštruácie a súčasne dosiahli 6 zo 7 kľúčových sekundárnych cieľových ukazovateľov. Tablety so zložením Relugolix tiež udržiavali kostnú minerálnu hustotu porovnateľnú s placebom, čo bolo 24 týždňov. Časť bezpečnosti v rámci dobre znášanej.

Dr. Roberta Venturella, výskumná pracovníčka projektu LIBERTY a docentka na univerzite v Catanzaro, povedala: „Viac ako 25% žien v plodnom veku trpí myómom maternice. Toto chronické ochorenie môže spôsobiť oslabujúce príznaky a mať významný vplyv na kvalitu života. Vyžaduje sa dlhodobá liečba. Možnosti liečby sú obmedzené a mnoho žien stojí pred rozhodnutím podstúpiť operáciu na zmiernenie príznakov. Pozitívne stanovisko výboru CHMP ďalej potvrdzuje potenciál lieku Ryeqo účinne riešiť závažné menštruačné krvácanie a bolesť spojenú s myómami maternice a poskytne pacientom a lekárom dôležité nové možnosti liečby."

relugolixchemická štruktúra (zdroj obrázku: medchemexpress.com)

V súčasnosti FDA v USA taktiež posudzuje tablety zložené z relugolixu a cieľovým dátumom akcie je 1. jún 2021. Ak budú tablety zložené z relugolixu schválené, poskytnú plán liečby pre ženy s myómami maternice na jeden deň.

V decembri 2020 spoločnosti Pfizer a Myovant Sciences dosiahli dohodu o spolupráci vo výške 4,2 miliárd dolárov na vývoj a komercializáciu relugolixu v Spojených štátoch a Kanade pre oblasť onkológie a zdravia žien&# 39. Spoločnosť Pfizer tiež získa výhradné právo na komercializáciu relugolixu pre onkológiu mimo USA a Kanady (s výnimkou určitých ázijských krajín).

Relugolix je perorálny antagonista receptora hormónu uvoľňujúceho gonadotropín (GnRH) jedenkrát denne, ktorý môže blokovať receptory GnRH v hypofýze a znižovať produkciu ovariálneho estradiolu. Je známe, že tento hormón stimuluje rast maternicových fibroidov a endometriózu. Okrem toho môže relugolix tiež inhibovať produkciu testosterónu v semenníkoch, čo môže stimulovať rast rakoviny prostaty.

relugolix vyvinula Takeda a Myovant (spoločnosť založená spoločnosťami Roivant a Takeda) získala exkluzívnu globálnu licenciu v júni 2016 okrem Japonska a ďalších ázijských krajín. V Japonsku bol relugolix schválený v januári 2019 a uvádzaný na trh pod značkou Relumina na zlepšenie nasledujúcich príznakov spôsobených maternicovými myómami: menorágia, bolesti dolnej časti brucha, bolesti krížov a anémia.

V súčasnosti spoločnosť Myovant vyvíja perorálne tablety relugolixu (120 mg) raz denne na liečbu pokročilého karcinómu prostaty. 18. decembra 2020 bol americkým úradom FDA schválený liek Orgovyx (relugolix, 120 mg tablety) na liečbu dospelých pacientov s pokročilým karcinómom prostaty.

Za zmienku stojí, že Orgovyx je prvý a jediný perorálny antagonista receptora GnRH schválený americkým FDA na liečbu pokročilého karcinómu prostaty. Liek bol schválený prostredníctvom procesu prioritnej kontroly. V štúdii 3. fázy HERO bola miera remisie liečby relugolixom až 96,7%, čo bolo významne lepšie ako pri leuprolidacetáte (88,8%), pričom sa znížilo riziko závažných kardiovaskulárnych nežiaducich udalostí (MACE) o 54%.

Okrem toho Myovant tiež vyvíja tablety na perorálne podávanie relugolixu (relugolix 40 mg, estradiol 1,0 mg, noretindrón acetát 0,5 mg) jedenkrát denne na liečbu ženských maternicových fibroidov a endometriózy. V súčasnostirelugolixzložené tablety na liečbu ženských maternicových fibroidov sú predmetom kontroly regulačnými agentúrami USA a EÚ. Očakáva sa, že tablety lieku Relugolix na liečbu endometriózy podajú marketingovú žiadosť v prvej polovici roku 2021.

Na základe 100% rýchlosti inhibície tabliet zlúčeniny relugolixu na ovuláciu žien v štúdii fázy 1 zahájili Myovant a Pfizer v apríli tohto roku klinické skúšanie fázy 3 s cieľom vyhodnotiť antikoncepčný účinok tabliet zlúčeniny relugolixu.