Účinnosť a perspektíva irbutinibu

Ibrutinib (USAN, tiež známy ako PCI-32765 a predávaný pod názvom Imbruvica) je protirakovinový liek zameraný na B-bunkové malignity. Je to perorálne podávaný selektívny a kovalentný inhibítor enzýmu Brutonova tyrozínkináza (BTK).

Ibrutinib je perorálne biologicky dostupný inhibítor s malou molekulou Brutonovej tyrozínkinázy (BTK) s potenciálnou antineoplastickou aktivitou. Po perorálnom podaní sa ibrutinib viaže a ireverzibilne inhibuje aktivitu BTK, čím bráni aktivácii B-buniek a signalizácii sprostredkovanej B-bunkami. To vedie k inhibícii rastu zhubných B buniek, ktoré nadmerne exprimujú BTK. BTK, člen rodiny cytoplazmatických tyrozínkináz príbuzných s src, je potrebný na signalizáciu receptorov B-buniek, hrá kľúčovú úlohu pri dozrievaní B-buniek a je nadmerne exprimovaný v mnohých B-bunkových malignitách. Expresia BTK v nádorových bunkách je tiež spojená so zvýšenou proliferáciou a prežitím.

Ibrutinib bol vyvinutý spoločnosťou Pharmacyclics, Inc a divíziou Janssen Pharmaceutical & Johnson & Johnson spoločnosti Janssen pre ďalšie malignity B-buniek vrátane difúzneho veľkého B-bunkového lymfómu a mnohopočetného myelómu.

V novembri 2013 bol schválený Úradom pre potraviny a liečivá USA (FDA) na liečbu lymfómu plášťových buniek a vo februári 2014 na liečbu chronickej lymfocytovej leukémie. V januári 2015 úrad FDA schválil ibrutinib na liečbu Waldenströmovej makroglobulinémie, formy non-Hodgkinovho lymfómu.

Podľa denníka Wall Street Journal v januári 2016 ibrutinib, špeciálny liek, stál veľkoobchodne v Spojených štátoch 116 000 USD až 155 400 USD ročne. Napriek zľavám a zdravotnému poisteniu spôsobuje neúmerná cena niektorým pacientom nespĺňanie predpisov. Spoločnosť, ktorá uvádza liek na trh, AbbVie, ho získala v máji 2015, pričom v roku 2016 predpokladá globálny predaj 1 miliardu USD a 5 miliárd dolárov v roku 2020.