Americký FDA schvaľuje nový liek na akné Twyneo: Tretinoin/benzoyl Peroxide Compound Cream

Spoločnosť Sol-Gel Technologies nedávno oznámila, že americký úrad pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) schválil svoj prvý patentovaný krém na lieky Twyneo (tretinoin/benzoylperoxid, 0,1%/3%), ktorý je denne Jednou topickou aplikáciou na liečbu akné vulgaris (akné vulgaris) u pediatrických pacientov a dospelých pacientov vo veku 9 rokov a starších.

Twyneo je topický krém, ktorý obsahuje 0,1% tretinoínu (kyselina retinová) a 3% benzoylperoxidu. Stojí za zmienku, že Twyneo je prvým kombinovaným výrobkom schváleným americkým FDA, ktorý obsahuje fixnú dávku tretinoínu a benzoylperoxidu. Tretinoín a benzoylperoxid sa široko používajú pri liečbe akné vulgaris; benzoylperoxid však môže spôsobiť degradáciu molekuly tretinoínu, takže ak sa používa súčasne alebo sa kombinuje v rovnakom vzorci, môže byť jeho účinnosť znížená.

Spoločnosť Twyneo používa patentovanú technológiu spoločnosti Sol-Gel na vloženie tretinoínu a benzoylperoxidu do mikrokapsúl na báze kremíka na stabilizáciu tretinoínu pred degradáciou benzoylperoxidom a jeho postupné uvoľňovanie v priebehu času. Druh aktívnych farmaceutických zložiek, ktoré poskytujú dobrú účinnosť a bezpečnosť. Twyneo vzorec používa štruktúru jadro-škrupina oxidu kremičitého na mikroenkapsuláciu kryštálov kyseliny retinovej a kryštálov benzoylperoxidu, takže tieto dve účinné látky sú súčasťou krému. Obdobie patentovej ochrany spoločnosti Twyneo' je do roku 2038.

Aktívne farmaceutické prísady Twyneo a technológia dodávania liečiv Sol-Gel'

Sol-Gel nadviazal partnerstvo s Galdermou na komercializácii Twyneo v USA. V reakcii na toto schválenie dostane spoločnosť Sol-Gel regulačnú medzníkovú platbu a vyhradzuje si možnosť znova získať práva na komercializáciu v USA päť rokov po prvej komercializácii v USA.

Nová aplikácia lieku Twyneo' (NDA) bola schválená americkým úradom FDA 26. júla 2021. NDA bola podporená pozitívnymi výsledkami z dvoch randomizovaných dvojito zaslepených multicentrických štúdií fázy 3 (NCT03761784 a NCT03761810 ). Údaje ukazujú, že Twyneo preukázal účinnosť a dobrú znášanlivosť pri liečbe akné na tvári u ľudí vo veku 9 rokov a starších.

Acne vulgaris je časté multifaktoriálne kožné ochorenie. Podľa Americkej akadémie dermatológie (AAS) choroba postihuje až 50 miliónov ľudí v USA. Ochorenie sa najčastejšie vyskytuje v detstve a dospievaní (postihuje 80%-85% dospievajúcich), ale môže sa vyskytnúť aj u dospelých. Pacienti s akné vulgaris majú lézie na tvári, hrudníku, krku a zadnej časti tela, ktoré obsahujú veľa mastných žliaz. Tieto lézie môžu byť zapálené (papuly, pustuly, uzliny) alebo nezapálené (akné). Acne vulgaris môže mať zásadný vplyv na kvalitu života pacientov. Okrem obrovského rizika trvalých jaziev na tvári môže výskyt lézií viesť aj k psychickému napätiu, sociálnemu stiahnutiu a zníženiu sebavedomia.

Molekulárna štruktúra aktívnej farmaceutickej zložky Winlevi clascoterone

Len nedávno Sun Pharmaceuticals a Cassiopea SpA oznámili, že uvedú na americký trh liek na akné Winlevi (clascoterone 1%, krém) vo štvrtom štvrťroku 2021. Winlevi schválila americká FDA v auguste 2020. Jedná sa o nový druh lieku s unikátnym mechanizmom účinku. Ako lokálne liečivo sa používa na liečbu akné vulgaris (akné vulgaris) u pacientov vo veku 12 rokov a starších. Akné je v USA najčastejším kožným ochorením, ktoré každoročne postihne 50 miliónov ľudí, ale FDA naposledy schválil liek na akné s novým mechanizmom účinku (MOA) pred takmer 40 rokmi.

Winlevi (clascoterone 1%, krém) je prvým liekom na akné s novým mechanizmom účinku (MOA) schváleným americkým FDA za posledných 40 rokov a poskytne dermatológom a pacientom novú a účinnú liečebnú metódu. Na rozdiel od orálnych hormónov používaných na liečbu akné, Winlevi možno používať u pacientov mužského aj ženského pohlavia.

Účinnou farmaceutickou zložkou lieku Winlevi je clascoterone, čo je prvotriedny topický inhibítor androgénnych receptorov, ktorý je navrhnutý tak, aby riešil androgénnu zložku mužského a ženského akné. Úlohou inhibítorov androgénneho receptora je obmedziť zápalové účinky týchto hormónov na zvýšenie sekrécie kožného tuku. Clascoterone je liek s malou molekulou, ktorý môže preniknúť pokožkou a dosiahnuť androgénne receptory v mazových žľazách a vlasových folikuloch. Tento liek je prvou bezpečnou a účinnou topickou terapiou inhibítormi androgénu bez systémových vedľajších účinkov.

Winlevi používa lokálne lieky dvakrát denne, aby pôsobil na androgénny receptor v mieste podania lieku, aby inhiboval lokálny (kožný) účinok dihydrotestosterónu (DHT). DHT je kľúčovým hybným faktorom výskytu akné. Laboratórne štúdie ukázali, že clascoterone môže inhibovať produkciu lipidov v bunkách produkujúcich olej (sebcyty) a redukovať prozápalové cytokíny a mediátory ovplyvnené androgénmi. Preto je cesta, ktorá podporuje výskyt akné lézií, zničená clascoterónom.

Údaje z dvoch kľúčových klinických štúdií fázy 3 ukázali, že Winlevi vykazoval vysoko štatisticky významné zlepšenia vo všetkých primárnych klinických sledovaných parametroch, čo dokazuje úspešnú liečbu akné a zníženie lézií po akné, a bol dobre tolerovaný pri použití dvakrát denne. Najčastejšou lokálnou kožnou reakciou je mierny erytém. Počas štúdie neboli zaznamenané žiadne závažné nežiaduce udalosti súvisiace s liečbou; miestne kožné reakcie (ak nejaké) boli podobné pomocným látkam, hlavne mierne. Bezpečnosť lieku bola potvrdená v otvorenej bezpečnostnej štúdii, ktorá rozšírila povrch lieku o tvár a trup. Predĺžený čas a pokrytie topickej aplikácie nezvýšil výskyt významných vedľajších účinkov.