GS 441524 ({{1}} R, {{2}} R, 4 S, {{4}} R) - { {1}} - (4 - aminopyrrolo [1, {{1}} - f] [1, {{1 }}, 4] triazín-7-yl) - {{2}}, 4 - dihydroxy - {{4}} - (hydroxymetyl) tetrahydrofuran- { {1}} - karbonitril CAS 1 1 9 1 {{{1}} {{{2}} 7-69-0

Popis produktu

Názov produktu: GS 441524 ， ({{{{1}} R, {{{{2}} R, 4 S, {{{4}} R ) - {{1}} - (4 - aminopyrrolo [1, {{1}} - f] [1, {{{{ 7}}}}, 4] triazín-7-yl) - {{2}}, 4 - dihydroxy - {{4}} - (hydroxymetyl) tetrahydrofurán - {{1}} - karbonitril CAS 1 1 9 1 {{{1}} {{{2}} 7- 69-0

synonymá:

Remdesivir medziprodukt;

GS-441524;

Chemical& Fyzikálne vlastnosti

Vzhľad: šedobiely prášok.

Test: ≥ 99%

Hustota: 1. 84 ± 0. 1 g

Rozpustnosť vo vode: Rozpustný v DMSO

popis： GS-441524 by mohol silne inhibovať vírus mačacej infekčnej peritonitídy (FIPV) s EC 50 0. 78 μM.

terč：

EC 50: 0. 78 μM (FIPV) [1].

In vitro：

Bunky sa objavujú a normálne rastú pri všetkých koncentráciách GS-44 1 524 a zlyhávajú pri absorpcii fluorescenčného farbiva CellTox Green o {{{1}}} h. Cytotoxická koncentrácia - 50% (CC 50) je preto> 100 μM. Efektívna koncentrácia - 50% (EC 50) GS-44 1 524 sa vypočíta na 0. 78 μM [1].

In Vivo：

Všetky 10 mačky ošetrené majú rýchlu reakciu na liečbu a hladiny lymfocytov a rektálne teploty sa vracajú na úrovne pred infekciou a hladiny dvoch asymptomatických mačiek. Dve zo 10 ošetrených mačiek, 1 6 - 1 1 6 (skupina A) a 1 6 - 1 27 (skupina B) ), majú recidívu choroby štyri a šesť týždňov po liečbe. Tieto dve mačky sa liečia druhýkrát po dobu dvoch týždňov a ich reakcia je rovnaká ako pri primárnej liečbe. Všetkých desať jednorazovo alebo dvakrát liečených mačiek zostalo do dnešného dňa normálne (viac ako osem mesiacov po infekcii). Injekcie spôsobujú prechodný&"bodavý GG"; reakcia u niektorých mačiek do 10 s od podania zlúčeniny. Lokalizovaná a prechodná bolesť sa prejavuje nezvyčajným držaním tela, olizovaním v mieste vpichu a / alebo vokalizáciami, ktoré trvajú približne 30 - 60 s po injekcii. Injekčné reakcie sú u niektorých zvierat výraznejšie v porovnaní s inými a reakcie sú nekonzistentné medzi jednotlivými injekciami a časom klesajú [1].

Cell Assay：

Na stanovenie toxicity GS-44 1 524 na bunky CRFK n sa na bunky CRFK pôsobí {{{{{{}}}}}, 33. 3, {{4} }. 1, 3. 7 alebo 1. 2 μM GS-44 1 524 pre {{1 { {12}}}} h {[{5}}].

Správca zvierat：

Mačky [1] Kočky 1 0, u ktorých sa vyvinuli príznaky choroby, sa rozdelia do dvoch skupín a liečia sa buď 5 mg / kg (skupina A; n=5) alebo 2 mg / kg (skupina B; n=5) GS-44 1 5 24 SC q 24 h začínajúce tri dni po jednoznačný klinický dôkaz FIP (dni 1 2 - 1 9 po infekcii). Dve mačky, u ktorých sa nevyvinú príznaky choroby, slúžia ako kontrola normálneho počtu krvných lymfocytov a rektálnej teploty [1]].

Referencie：

[1]. Murphy BG, a kol. Nukleozidový analóg GS-44 1 524 silno inhibuje vírus mačacej infekčnej peritonitídy (FIP) v tkanivových kultúrach a experimentálnych štúdiách s infekciami mačiek. Vet Microbiol. 20 1 8. júna; 2 1 9: 226-233.

Čo je GS-441524?

Gs-44 1 524 je druhým cieleným antivírusovým liekom po gc {{{1}} v liečbe infekčnej peritonitídy mačiek (FIP). Gs-44 1 524 je malý nukleotidový analóg poskytovaný firmou Gilead Sciences (Globálne antivírusové pole č. 1) pre perdersencjiaoshou 2 a jeho výskumná téma o prenose do brucha. Gs-44 1 524 je inhibítor reverznej transkriptázy, ktorý môže inhibovať replikáciu mačacieho brušného prenosového vírusu (FIP) a nevyhnutnú molekulu pre syntézu nukleozid trifosfátu s farmakologickou aktivitou. Gs-44 1 524 je malá molekula, známa tiež ako kompetitívny inhibítor nukleozid trifosfátu, ktorý má silnú antivírusovú aktivitu proti mnohým RNA vírusom. Môže inhibovať replikáciu niekoľkých rôznych typov chemického vírusu RNA RNA, ako je napríklad koronavírus závažného akútneho respiračného syndrómu (SARS), vírus respiračného syndrómu na Blízkom východe, vírus eboly, vírus Lassa horúčky, Juninov vírus a respiračný syncytiálny vírus a má nízku cytotoxicitu v širokej škále bunkových línií.

Mechanizmus účinku je taký, že GS-441524 je fosforylovaný na nukleozidmonofosfát (NMP) prostredníctvom bunkovej kinázy a potom transformovaný na aktívny tri fosfátový metabolit (analóg štruktúry NTP). Pri syntéze vírusovej RNA aktívny štruktúrny analóg NTP pôsobí ako konkurencia prírodného nukleozid trifosfátu a súťaženie prírodného nukleozidu (ATP, TTP, CTP, GTP) o účasť na transkripcii RNA. Keď je gs-441524 vložený do transkripčného produktu, transkripcia bude ukončená vopred, čím sa inhibuje proces transkripcie vírusovej RNA.

Ak máte záujem o naše výrobky alebo máte nejaké otázky, neváhajte nás kontaktovať!

Produkty, na ktoré sa vzťahuje patent, sú ponúkané pre RGG amp; Iba účel D. Konečná zodpovednosť však leží výlučne na kupujúcom.

Populárne Tagy: GS 441524 ({{1}} r, {{2}} r, 4 y, {{4}} R) - { {1}} - (4 - aminopyrrolo [1, {{1}} - f] [1, {{1 }}, 4] triazín-7-yl) - {{2}}, 4 - dihydroxy - {{4}} - (hydroxymetyl) tetrahydrofuran- { {1}} - karbonitril v kasíne 1 1 9 1 {{{1}} {{{2}} 7-69-0 , výrobcovia, dodávatelia, továrne, kúpiť, na sklade

• Dvojica: D-Altrononitril, {{{4}} - C - (4 - aminopyrrolo [{{{{{}}}}}, 1 - f] [1, {{4}}, 4] triazín-7-yl) - {{4}}, 5-anhydro-3, 4 - O - ({{ 6}} - metyletylidén) CAS 1 1 9 1 {{{4}} 37-80-5
• Ďalšie: (3 R, {{1}} R, {{2}} R) - 2 - ({{1}} - aminopyrrolo [ 2, 1 - f] [1, 2, {{1}}] triazín-7-yl) - 3, {{1}} - bis (benzyloxy) - {{{2}} - ((benzyloxy) metyl) tetrahydrofurán - 2 - ol CAS 1 {{0} } {{2}} {{2}} 0 {{1}} 9-9 {{1}} - 3