Juhokórejská spoločnosť SK Biopharmaceutical Xcopri (cenobamate) požiadala o zaradenie do Európskej únie s cieľom liečiť čiastočné záchvaty u dospelých!

SK Biopharmaceuticals nedávno oznámilo, že Európska agentúra pre lieky (EMA) prijala žiadosť o povolenie na uvedenie lieku Xcopri (cenobamát, tableta) na trh (MAA), čo je antiepileptikum (AED), ktoré sa používa na pomoc pri liečení fokálnych záchvatov u dospelých (čiastočné) záchvaty). V 2 dobre kontrolovaných klinických štúdiách Xcopri významne znížil výskyt fokálnych záchvatov v porovnaní s placebom a až 20% pacientov dosiahlo nulové záchvaty počas udržiavacieho obdobia.

V Spojených štátoch bol Xcopri schválený v novembri 2019. Xcopri bol objavený a vyvinutý spoločnosťou SK Biopharmaceuticals a jej dcérskou spoločnosťou SK Life Sciences v USA. Skôr v 2019 podpísala SK Biopharmaceutical exkluzívnu licenčnú zmluvu so spoločnosťou Arvelle Therapeutics GmbH na vývoj a komercializáciu tejto drogy v Európe.

Xcopri MAA, na základe výsledkov projektu globálneho klinického skúšania vykonaného SK Life Sciences. Projekt zahŕňa dve globálne, randomizované, dvojito zaslepené, placebom kontrolované štúdie (štúdia 013, štúdia 017) a veľkú globálnu, multicentrickú, otvorenú bezpečnostnú štúdiu, do ktorej je zaradených viac ako 1900 dospelí pacienti, Títo pacienti trpia nekontrolovanými fokálnymi záchvatmi.

Štúdia 013 štúdia zahŕňala šesťtýždňové titračné obdobie a šesťtýždňové udržiavacie obdobie. Údaje ukázali, že 200 mg / deň dávka Xcopri znížila strednú frekvenciu záchvatov o 56%, zatiaľ čo skupina s placebom klesla o 22%; následná analýza udržiavacieho obdobia Ukázalo sa, že 28% pacientov v skupine liečenej Xcopri hlásilo nulové záchvaty a 9% v skupine s placebom. Štúdia 017 štúdia zahŕňala šesťtýždňové titračné obdobie a 1 dvojtýždňové udržiavacie obdobie. Štúdia zahŕňala 100 mg / deň, 200 mg / deň a 400 mg / deň dávky Xcopri. Údaje ukázali, že 3 dávky Xcopri znížili strednú frekvenciu záchvatov o 36 %, 55%, 55%, skupina placeba sa znížila o 24%, údaje majú štatisticky významné rozdiely; v udržiavacom období 4%, 11% a 21% z troch dávkových skupín hlásilo nulové záchvaty, placebo skupina 1%.

Pokiaľ ide o bezpečnosť, medzi závažné reakcie súvisiace s Xcopri patria reakcie na eozinofíliu a systémové príznaky (DRESS), skrátenie QT, samovražedné správanie a myšlienky a nežiaduce reakcie na nervový systém. Najčastejšie (GG gt; 10% a vyššie placebo) nežiaduce účinky súvisiace s liečbou Xcopri zahŕňali ospalosť (ospalosť), závraty, únavu, diplopiu (binokulárne videnie) a bolesti hlavy.

Molekulárna štruktúra cenobamátu (Zdroj obrázka: mechemexpress.cn)

V Európe má epilepsia asi 6 milión ľudí a asi 40% dospelých s fokálnymi záchvatmi má záchvaty aj po použití liečby AED 2 , čo zdôrazňuje potrebu nových možností liečby. , Záchvaty sú zvyčajne krátkodobé abnormálne elektrické aktivity v mozgu, ktoré môžu viesť k nekontrolovaným pohybom, abnormálnemu mysleniu alebo správaniu a abnormálnym pocitom. Pohyb môže byť intenzívny a pacient môže stratiť vedomie. Fokálne záchvaty začínajú v obmedzenej oblasti mozgu.

Aktívnou farmaceutickou zložkou Xcopri&# 39 je cenobamát, ktorý blokuje sodíkový kanál. V súčasnosti nie je presný mechanizmus, ktorým Xcopri uplatňuje svoj terapeutický účinok, nejasný, SK Biopharma sa však domnieva, že liek znižuje opakujúci sa neurónový výboj inhibíciou sodíkového prúdu pod napätím a že liek je tiež pozitívnym alosterickým regulátorom GABAA iónového kanála.

Očakáva sa, že liek Xcopri bude k dispozícii v Spojených štátoch v druhom štvrťroku 2020. Liek má šesť dávok dávky a podáva sa jedenkrát denne: 12. 5 mg, 2 5 mg, 50 mg, 100 mg a {{ 6}} mg. Pokiaľ ide o lieky, Xcopri sa má začať podávať 12. 5 mg jedenkrát denne a titrovať každých 2 týždňov. Po období úpravy lieku je odporúčaná udržiavacia dávka 200 mg / deň, ale niektorí pacienti môžu potrebovať úpravu na 400 mg / deň, čo je maximálna odporúčaná dávka. Xcopri sa môže používať v kombinácii s inými antiepileptikami alebo samostatne.

Dlhodobá bezpečnosť lieku Xcopri bola hodnotená pri výskume náhodných štítkov a otvorených rozšíreniach štítkov pri otvorenom výskume bezpečnosti štítkov. Iné klinické štúdie skúmajú terapeutický účinok Xcopri pri iných typoch epilepsie.