Krém Winlevi, topický inhibítor androgénnych receptorov, bude čoskoro uvedený na trh: je vhodný pre mužov i ženy!

Sun Pharma a Cassiopea SpA, štvrtý najväčší výrobca generík na svete a najlepší indický výrobca liekov, spoločne oznámili, že obe strany podpísali licenčnú a dodávateľskú zmluvu na krém Winlevi (clascoterone 1%) v USA a Kanade. Winlevi bol schválený americkým FDA v auguste 2020. Liek je nový druh lieku s unikátnym mechanizmom účinku. Ako lokálne liečivo sa používa na liečbu akné vulgaris (akné vulgaris) u pacientov vo veku 12 rokov a starších. Akné je v USA najčastejším kožným ochorením, ktoré každoročne postihne 50 miliónov ľudí, ale FDA naposledy schválil liek na akné s novým mechanizmom účinku (MOA) pred takmer 40 rokmi.

Podľa ustanovení zmluvy bude mať spoločnosť Sun Pharma výhradné právo komercializovať spoločnosť Winlevi v USA a Kanade a spoločnosť Cassiopea bude výhradným dodávateľom produktu. Spoločnosť Cassiopea dostane platbu vopred vo výške 45 miliónov USD, potenciálne platby medzníka v celkovej výške 190 miliónov USD a dvojmiestne licenčné poplatky na základe predaja produktov. Dohoda nadobudne účinnosť po uplynutí čakacej lehoty amerického zákona o HSR.

Očakáva sa, že Winlevi sa začne predávať v USA vo štvrtom štvrťroku 2021. Abhay Gandhi, generálny riaditeľ spoločnosti Sun Pharma North America, uviedol: „Spoločnosť Sun Pharma je veľmi potešená spoluprácou so spoločnosťou Cassiopea SpA. Winlevi je nový aktuálny liek v dermatológii, ktorý doplní naše existujúce portfólio produktov orálnej akné. Pridanie lieku Winlevi ďalej posilňuje našu pozíciu v oblasti akné a posilňuje naše hlboké odhodlanie starať sa o pacientov a meniť ich životy."

Akné je multifunkčné kožné ochorenie, ktoré je ovplyvnené 4 rôznymi cestami: nadmernou sekréciou oleja (kožného tuku), upchatými pórmi (hyperkeratóza), bakteriálnym rastom (Corynebacterium acnes) a zápalom. Miestna liečba zameraná na androgény je dôležitým dopytom na trhu s liečbou akné a androgény do značnej miery poháňajú produkciu kožného tuku a zápal.

Winlevi (clascoterone 1%, krém) je prvý liek na akné s novým mechanizmom účinku (MOA) schválený americkým FDA za posledných 40 rokov a poskytne dermatológom a pacientom novú a účinnú liečebnú metódu. Na rozdiel od orálnych hormónov používaných na liečbu akné, Winlevi možno používať u pacientov mužského aj ženského pohlavia.

Účinnou farmaceutickou zložkou lieku Winlevi je clascoterone, čo je prvotriedny topický inhibítor androgénnych receptorov, ktorý je navrhnutý tak, aby riešil androgénnu zložku mužského a ženského akné. Úlohou inhibítorov androgénneho receptora je obmedziť zápalové účinky týchto hormónov na zvýšenie sekrécie kožného tuku. Clascoterone je liek s malou molekulou, ktorý môže preniknúť pokožkou a dosiahnuť androgénne receptory v mazových žľazách a vlasových folikuloch. Tento liek je prvou bezpečnou a účinnou topickou terapiou inhibítormi androgénu bez systémových vedľajších účinkov.

Molekulárna štruktúra clascoteronu (zdroj obrázku: medchemexpress.cn)

Winlevi používa lokálne lieky dvakrát denne, aby pôsobil na androgénny receptor v mieste podania lieku, aby inhiboval lokálny (kožný) účinok dihydrotestosterónu (DHT). DHT je kľúčovým hybným faktorom výskytu akné. Laboratórne štúdie ukázali, že clascoterone môže inhibovať produkciu lipidov v bunkách produkujúcich olej (sebcyty) a redukovať prozápalové cytokíny a mediátory ovplyvnené androgénmi. Preto je cesta, ktorá podporuje výskyt akné lézií, zničená clascoterónom.

Údaje z dvoch kľúčových klinických štúdií fázy 3 ukázali, že Winlevi vykazoval vysoko štatisticky významné zlepšenia vo všetkých primárnych klinických sledovaných parametroch, čo dokazuje úspešnú liečbu akné a zníženie lézií po akné, a bol dobre tolerovaný pri použití dvakrát denne. Najčastejšou lokálnou kožnou reakciou je mierny erytém.

Počas štúdie neboli zaznamenané žiadne závažné nežiaduce udalosti súvisiace s liečbou; miestne kožné reakcie (ak nejaké) boli podobné pomocným látkam, hlavne mierne. Bezpečnosť lieku bola potvrdená v otvorenej bezpečnostnej štúdii, ktorá rozšírila povrch lieku o tvár a trup. Predĺžený čas a pokrytie topickej aplikácie nezvýšil výskyt významných vedľajších účinkov.