Bayer Verquvo (vericiguat) je schválený v Japonsku a Čína je v štádiu posudzovania!

Spoločnosť Bayer nedávno oznámila, že japonské ministerstvo zdravotníctva, práce a sociálnych vecí (MHLW) schválilo liek Verquvo (vericiguát, 2,5 mg, 5 mg, 10 mg tablety), čo je stimulant rozpustnej guanylátcyklázy (sGC) pre pacientov s CHF, ktorí dostávajú štandardnú liečbu. na chronické srdcové zlyhanie (CHF), aby sa znížilo riziko ďalších zhoršujúcich sa udalostí. Schválenie je založené na výsledkoch pivotnej štúdie VICTORIA fázy 3, ktorá sa konkrétne zameriava na pacientov s nedávnymi udalosťami srdcového zlyhania (nedávno hospitalizovaných kvôli zlyhaniu srdca alebo používaniu intravenóznych diuretík). Príslušné údaje boli publikované v New England Medicine v marci 2020. Magazine (NEJM).

Vericiguat spoločne vyvinuli spoločnosti Merck a Bayer a obe strany dosiahli v októbri 2014 globálnu spoluprácu pri vývoji regulátorov sGC. Spoločnosť Merck vlastní práva na komercializáciu spoločnosti Vericiguat v USA a spoločnosť Bayer má výhradné práva na zvyšok sveta.

Liečivo je perorálny stimulátor rozpustnej guanylátcyklázy (sGC), podávaný raz denne, vo svojej triede. sGC je dôležitý enzým v signálnej dráhe oxidu dusnatého (NO). Keď sa NO viaže na sGC, enzým katalyzuje syntézu cyklického guanozínfosfátu (cGMP) v bunke. cGMP je druhý posol a hrá úlohu v regulácii napätia ciev, kontraktility srdca a prestavbe srdca. Srdcové zlyhanie súvisí s poruchou syntézy NO a so zníženou aktivitou sGC, čo môže viesť k dysfunkcii myokardu a ciev. Priama stimulácia sGC je vericiguát nezávislý na NO a funguje synergicky s NO na zvýšenie hladiny intracelulárneho cGMP, čím pôsobí proti zhoršenej funkcii srdca a ciev.

Stojí za zmienku, že vericiguat je prvý stimulátor sGC schválený na liečbu srdcového zlyhania. V januári tohto roku schválil vericiguat americký FDA pod obchodným názvom Verquvo. Používa sa na symptomatických pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním s ejekčnou frakciou menej ako 45% na zníženie výskytu zhoršujúcich sa udalostí srdcového zlyhania (definovaných ako: srdcové zlyhanie hospitalizované alebo ne hospitalizované V prípade ambulantnej intravenóznej [IV] diuretickej terapie na zlyhanie srdca), riziko kardiovaskulárnej smrti a hospitalizácie so srdcovým zlyhaním. V máji tohto roku dostal vericiguat kladné hodnotiace stanovisko odporúčané Výborom Európskej liekovej agentúry (EMA) pre humánne lieky (CHMP) udeliť povolenie na uvedenie lieku na trh na liečbu nedávnych dekompenzačných udalostí, ktoré vyžadujú intravenóznu (IV) liečbu, obnoviť stabilitu Dospelí pacienti so symptomatickým chronickým srdcovým zlyhaním so zníženou ejekčnou frakciou.

Vericiguat v súčasnosti prechádza cenzúrou aj z Číny a ďalších krajín. V Číne spoločnosť Bayer na konci augusta 2020 predložila Národnej správe pre lekárske výrobky (NMPA) žiadosť o registráciu vericiguátu.

Vericiguátová molekulárna štruktúra

Pacienti so symptomatickým chronickým srdcovým zlyhaním a zníženou ejekčnou frakciou sú vystavení vysokému riziku hospitalizácie po tom, ako sa u nich prejavia symptómy srdcového zlyhania, ktoré vyžadujú ambulantnú intravenóznu diuretickú liečbu alebo hospitalizáciu. Odhaduje sa, že viac ako polovica pacientov bola kvôli zhoršeniu stavu hospitalizovaná do jedného mesiaca po prepustení a asi pätina pacientov do dvoch rokov zomrela. Potom, čo sa vericiguat dostane na trh, poskytne lekárom, zdravotníckym pracovníkom a pacientom vítanú novú voľbu.

Regulačné schválenie spoločnosti Vericiguat je založené na výsledkoch pivotnej štúdie fázy 3 VICTORIA. Údaje ukazujú, že po zhoršení srdcového zlyhania vericiguát kombinovaný s terapiou na pozadí významne znižuje kombinované riziko hospitalizácie z dôvodu kardiovaskulárneho úmrtia alebo srdcového zlyhania v porovnaní so samotnou liečbou na pozadí. Pozitívne výsledky štúdie III. Fázy VICTORIA boli oznámené na výročnom vedeckom stretnutí virtuálnej schôdze American College of Cardiology/World Congress of Cardiology (ACC.20/WCC Virtual), ktoré sa konali v marci 2020, a boli uverejnené na špičkovom medzinárodnom lekárskom stretnutí. časopis" New The English Journal of Medicine (NEJM). Názov článku je: Vericiguát u pacientov so srdcovým zlyhaním a zníženou ejekčnou frakciou.

Stojí za zmienku, že VICTORIA je prvou súčasnou výstupnou štúdiou špecificky pre pacientov so symptomatickým chronickým srdcovým zlyhaním (ejekčná frakcia&<45%) po="" tom,="" ako="" došlo="" k="" zhoršeniu="" udalostí.="" údaje="" ukazujú,="" že="" keď="" sa="" používa="" v="" kombinácii="" s="" dostupnými="" liekmi="" na="" srdcové="" zlyhanie,="" v="" porovnaní="" s="" placebom,="" 10="" mg="" dávka="" vericiguátu="" raz="" denne="" významne="" znižuje="" relatívne="" riziko="" zloženého="" koncového="" bodu="" hospitalizácie="" so="" srdcovým="" zlyhaním="" a="" kardiovaskulárnej="" smrti="" po="" zhoršení="" udalosti="" o="" 10%="" (="" hr="0,90);" 95%is:="" 0,82-0,98;="" p="0,019)," zníženie="" absolútneho="" rizika="" o="" 4,2/100="">

U mnohých pacientov so srdcovým zlyhaním môžu zhoršenie udalostí viesť k zhoršeniu stavu a zlej prognóze. Bohužiaľ, asi 50% pacientov zomrie do 5 rokov po diagnostikovaní. Štúdia VICTORIA je prvou štúdiou súčasných pozitívnych výsledkov, konkrétne pre pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním, u ktorých došlo k zhoršeniu udalostí srdcového zlyhania, zníženej ejekčnej frakcii a symptomatického chronického srdcového zlyhania. Zistenia tejto štúdie otvorili nové možnosti liečby chronického srdcového zlyhania.