Eisaiova antiepileptická droga ďalšej generácie Fycompa® (perampanel) získala 2 dodatočné schválenia!

Eisai (Eisai) nedávno oznámil, že antiepileptikum Fycompa (perampanel), ktoré bolo objavené a vyvinuté vo vlastnej réžii, získalo dve dodatočné schválenia od Národnej správy zdravotníckych výrobkov (NMPA): (1) Ako monoterapia je liečebná časť epilepsia; (2) Pediatrické indikácie: ako adjuvantná terapia/monoterapia používané u pediatrických pacientov s epilepsiou vo veku ≥ 4 roky na liečbu čiastočnej epilepsie.

V Číne bol liek Fycompa predtým schválený: adjuvantná liečba parciálnej epilepsie (so sekundárnymi generalizovanými záchvatmi alebo bez nich) u pacientov s epilepsiou vo veku ≥ 12 rokov. S týmto najnovším schválením môže byť Fycompa v Číne používaný ako monoterapia a adjuvantná terapia na liečbu parciálnej epilepsie (so sekundárnymi generalizovanými záchvatmi alebo bez nich) u pacientov vo veku ≥ 4 roky s epilepsiou.

Odhaduje sa, že v Číne je asi 9 miliónov pacientov s epilepsiou, asi 60% je postihnutých parciálnou epilepsiou a 40% pacientov s parciálnou epilepsiou vyžaduje adjuvantnú liečbu. Približne 30% pacientov s epilepsiou dostáva komerčne dostupné antiepileptické lieky (AED), ktoré nedokážu kontrolovať svoje záchvaty, takže v tejto oblasti existuje značná neuspokojená lekárska potreba.

Schválenie monoterapie Fycompou na parciálnu epilepsiu je založené na výsledkoch podskupinovej analýzy Fycompy ako adjuvantnej terapie (štúdie 304, 305, 306, 335) hodnotiacej bezpečnosť a účinnosť monoterapie. Tieto štúdie boli vykonané v globálnom meradle (vrátane USA, Európy a Číny) a zaradili pacientov vo veku ≥ 12 rokov s parciálnou epilepsiou (so sekundárnymi generalizovanými záchvatmi alebo bez nich). Okrem toho výsledky klinickej štúdie fázy 3 (FREEDOM/štúdia 342) na liečbu parciálnej epilepsie (so sekundárnou generalizovanou epilepsiou alebo bez nej) u neliečených pacientov s epilepsiou vo veku 12-74 rokov v Japonsku a Južnej Kórei, predložené ako doplnkové údaje o bezpečnosti a účinnosti pre monoterapiu Fycompou.

Schválenie pediatrických pacientov s Fycompou s parciálnym nástupom epilepsie je založené na výsledkoch klinickej štúdie fázy 3 (štúdia 311). Štúdia hodnotila Fycompu ako adjuvantnú liečbu v globálnom meradle na liečbu pediatrických pacientov s epilepsiou (vo veku od 4 do 12 rokov) s nedostatočnou kontrolou parciálnej epilepsie alebo primárnej všeobecnej tonicko-klonickej epilepsie (PGTCS).

Chemická štruktúra Perampanelu (zdroj obrázku: adooq.com)

Fycompa je prvotriedne antiepileptikum (AED) vyvinuté interne spoločnosťou Eisai. Liek je vysoko selektívny, nekompetitívny antagonista glutamátového receptora AMPA. Glutamát je hlavný neurotransmiter, ktorý sprostredkuje záchvaty. Ako antagonista AMPA receptora môže Fycompa obmedziť nadmerné vzrušenie neurónov spojených s epileptickými záchvatmi zacielením na aktivitu postsynaptických receptorov AMPA-glutamátu; tento mechanizmus účinku je podobný súčasným komerčne dostupným antiepileptikám (AED)) odlišný.

V súčasnej dobe je Fycompa schválená viac ako 70 krajinami na celom svete vrátane Japonska, USA, Číny a ďalších krajín v Európe a Ázii ako adjuvantná terapia pre parciálnu epilepsiu (POS, s alebo bez sekundárnej generalizované záchvaty) liečba. Okrem toho bol liek Fycompa schválený vo viac ako 70 krajinách sveta vrátane USA, Japonska a ďalších európskych a ázijských krajín ako adjuvantná terapia záchvatov primárneho generického tonického klonu (PGTC) u pacientov s epilepsiou vo veku 12 rokov a starší. liečba. V Japonsku, USA a Číne je Fycompa vhodná aj ako monoterapia a adjuvantná terapia na liečbu parciálnej epilepsie (so sekundárnymi generalizovanými záchvatmi alebo bez nich) u pacientov s epilepsiou vo veku 4 rokov a starších. V Európskej únii je vekový rozsah lieku Fycompa na adjuvantnú liečbu parciálnej epilepsie 4 roky a starší a vekový rozsah na adjuvantnú liečbu primárnych všeobecných tonicko-klonických (PGTC) záchvatov je 7 rokov a starší.

Pokiaľ ide o lieky, Fycompa sa užíva perorálne raz denne pred spaním. Predávané dávkové formy zahrnujú tablety, jemné granulované prípravky a orálne suspenzie, ktoré sa líšia od krajiny ku krajine. V súčasnej dobe Eisai tiež vyvíja injekčnú formuláciu Fycompy. Doteraz sa Fycompa používala na liečbu viac ako 410 000 pacientov na celom svete.

V Číne predložil Fycompa (perampanel) v septembri 2018 novú aplikáciu lieku (NDA) ako adjuvantnú liečbu parciálnej epilepsie u pacientov s epilepsiou vo veku 12 rokov a starších. Vzhľadom na významné klinické výhody existujúcich liekov udelila Čínska národná správa zdravotníckych produktov (NMPA) v januári 2019 prioritné preskúmanie lieku Fycompa a v septembri 2019 schválila liek Fycompa.

Začiatkom januára 2021 uviedol Eisai na čínsky trh Fycompu. Liečivo je tableta jedenkrát denne, ktorá sa používa ako doplnok k parciálnej epilepsii (so sekundárnou generalizovanou epilepsiou alebo bez nej) u pacientov s epilepsiou vo veku 12 rokov a starších. liečenie.

Epilepsiu možno zhruba klasifikovať podľa typu záchvatu. Čiastočné záchvaty predstavujú asi 60% prípadov epileptických záchvatov a generalizované záchvaty asi 40%. Primárne všeobecné tonicko-klonické (PGTC) záchvaty alebo grand mals sú najbežnejším a najzávažnejším typom generalizovaných záchvatov, ktoré predstavujú približne 60% prípadov generalizovaných záchvatov. Záchvaty PGTC sú charakterizované stratou vedomia a kŕčmi celého tela. K bežným príznakom záchvatov grand mal patrí tvorba peny v ústach, vyvrátené oči, zášklby končatín a krik, čo môže spôsobiť inkontinenciu a trvalé záchvaty. Záchvaty sú výsledkom nerovnováhy v excitácii a inhibícii mozgových neurónov. Tieto nerovnováhy môžu byť vyvolané rôznymi neurochemickými mechanizmami, ale v súčasnosti je málo známe.

Epilepsia je jednou z najčastejších neurologických chorôb na svete. Na celom svete je asi 60 miliónov pacientov, z toho asi 3,4 milióna v USA, asi 1 milión v Japonsku, asi 6 miliónov v Európe a asi 9 miliónov v Číne. Približne 30% pacientov nemôže kontrolovať svoj stav pomocou existujúcich antiepileptických liekov (AED). Preto je epilepsia stále chorobou, ktorej zdravotné potreby ani zďaleka nie sú uspokojené. Napriek tomu, že sa choroba môže objaviť v každom veku, často sa vyskytuje u osôb mladších ako 18 rokov a starších. Vzhľadom na heterogenitu etiológie a klinických symptómov detskej epilepsie je prognóza pacientov tiež celkom odlišná-vrátane pozitívnej reakcie na liečbu a refraktérnych prípadov. Preto by mali byť pre liečbu pacientov prijaté individualizované liečebné stratégie.