Bayerova prvá antagonistka Elinzanetant vstupuje do klinického vývoja fázy 3!

Spoločnosť Bayer nedávno oznámila spustenie projektu klinického vývoja fázy 3 OASIS, ktorého cieľom je vyhodnotiť účinnosť a bezpečnosť elinzanetantu pri liečbe vazomotorických symptómov menopauzy (návaly horúčavy). elinzanetant je prvotriedny nehormonálny perorálny antagonista neurokinín-1,3 receptora (NK1R, NK3R) jedenkrát denne. V septembri 2020 spoločnosť Bayer dokončila akvizíciu spoločnosti KaNDy Therapeutics Ltd, britskej biotechnologickej spoločnosti v klinickom štádiu, a plne integrovala elinzanetant do svojho kanála rozvoja ženskej zdravotnej starostlivosti.

Vazomotorické symptómy (návaly horúčavy) uvádza až 80% žien v určitom období počas menopauzálneho prechodu a sú hlavným dôvodom vyhľadania lekárskej starostlivosti v tejto konkrétnej fáze života ženy'. Viac ako tretina žien uvádza závažné príznaky, ktoré môžu trvať 10 rokov alebo viac po poslednom menštruačnom období. Príznaky vazomotoriky môžu negatívne ovplyvniť spánok, náladu a kvalitu života.

Projekt klinického vývoja fázy 3 OASIS bude skúmať účinnosť a bezpečnosť elinzanetantu 120 mg jedenkrát denne u žien v menopauze s vazomotorickými príznakmi. Projekt plánuje nábor približne 1 300 pacientov vo viac ako 200 centrách vo viac ako 20 krajinách. Návrh a administrácia projektu klinického vývoja fázy 3 je založená na pozitívnych údajoch z dvoch štúdií fázy 2 (RELENT-1 a SWITCH-1), ktoré potvrdili, že elinzanetant má dobrú účinnosť a dobrú bezpečnosť. RELENT-1 je štúdia fázy 1b/2a, ktorá skúma bezpečnosť, farmakokinetiku a predbežnú účinnosť elinzanetantu. SWITCH-1 je štúdia fázy 2b, ktorá skúmala účinnosť a bezpečnosť 4 rôznych dávok elinzanetantu a placeba u pacientov s vazomotorickými príznakmi. Výsledky štúdie boli oznámené na virtuálnom výročnom stretnutí Severoamerickej menopauzálnej spoločnosti (NAMS) v roku 2020.

Dr. Christian Rommel, člen výkonného výboru divízie Bayer Pharmaceuticals a globálny vedúci R& D, povedal: „Na základe pozitívnych údajov z fázy 2 sme veľmi radi, že môžeme začať projekt fázy 3 teraz a pomocou elinzanetantu vyriešte najbežnejšie a najnepríjemnejšie príznaky menopauzy. Prostredníctvom projektu klinického vývoja OASIS. „Riešime dôležitú nenaplnenú zdravotnú potrebu v oblasti zdravia žien, pretože drvivá väčšina žien v súčasnosti nedostáva liečbu symptómov menopauzy. Našim jasným cieľom je preto vypracovať nehormonálny liečebný plán na zlepšenie kvality života žien v menopauze."

elinzanetant chemická štruktúra

elinzanetant je priekopnícky nehormonálny orálny duálny antagonista duálnych receptorov pre neurokinín-1,3 (NK1R, NK3R), v súčasnej dobe v klinickom vývoji na liečbu menopauzálnych vazomotorických symptómov. elinzanetant rieši vazomotorické symptómy reguláciou skupiny estrogén-senzitívnych neurónov (neuróny KNDy) v hypotalame mozgu. V dôsledku nedostatku estrogénu sú ženy v menopauze nadmerne aktívne, čo ničí mechanizmus kontroly telesnej teploty a spôsobuje návaly horúčavy. Diastolické symptómy sa zhoršili.

Očakáva sa, že do roku 2030 sa svetová menopauzálna a postmenopauzálna ženská populácia zvýši na 1,2 miliardy, čo je nárast o 47 miliónov ľudí každý rok. Menopauza je nevyhnutný proces, pretože starnutie vaječníkov sa zvyčajne vyskytuje u žien vo veku 40 alebo 50 rokov. Pokles sekrécie ovariálnych hormónov spôsobí rôzne symptómy, ktoré do značnej miery ovplyvnia zdravie, kvalitu života, ženskú spotrebu a pracovnú výkonnosť žien'.

Najčastejšími a najrušivejšími príznakmi počas menopauzálneho prechodu sú návaly horúčavy, poruchy spánku a zmeny nálady. Ako sa priemerná dĺžka života zvyšuje, menopauzálny manažment nadobúda na dôležitosti, pretože práve v tomto období sú ženy na vrchole svojich životných aktivít osobne aj profesionálne. Preto je veľmi dôležité zachovať funkčné schopnosti a dobrú kvalitu života z pohľadu lekárskej starostlivosti a sociálneho hospodárstva.